BroadPharm是一家位于美國(guó)加州的生物技術(shù)公司?,主要做高純度 PEG 試劑和生物偶聯(lián)技術(shù)產(chǎn)品,核心業(yè)務(wù)是提供高質(zhì)量 PEG 接頭、點(diǎn)擊化學(xué)試劑和生物標(biāo)記試劑?,產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于生物偶聯(lián)、抗體 - 藥物偶聯(lián)物 (ADC) 治療、藥物遞送和診斷領(lǐng)域 。國(guó)內(nèi)授權(quán)合作伙伴是靶點(diǎn)科技?,渠道正規(guī)可保障原裝正品 。
DBCO-PEG4-NHS Ester is a click chemistry PEG reagent containing NHS ester that is able to react specifically and efficiently with primary amines (e.g. the side chain of lysine residues or aminosilane-coated surfaces) at neutral or slightly basic condition to form a covalent bond. The hydrophilic PEG spacer arm improves water solubility and provides a long and flexible connection that minimizes steric hindrance involved with ligation.

BroadPharm 產(chǎn)品:DBCO?PEG4?NHS?ester(貨號(hào) BP?22288)說明書
DBCO?PEG4?NHS 酯是一款點(diǎn)擊化學(xué)聚乙二醇試劑。其所攜帶的 NHS 酯基團(tuán)在中性至弱堿性條件下,可以高效特異性結(jié)合伯氨基(例如賴氨酸殘基側(cè)鏈或者氨基硅烷修飾的表面)并形成共價(jià)鍵。親水的 PEG 間隔鏈提升水溶性,同時(shí)提供長(zhǎng)且柔韌的連接結(jié)構(gòu),最大限度降低偶聯(lián)過程中的空間位阻。
一、基礎(chǔ)信息
正式名稱:二苯基環(huán)辛炔?四聚乙二醇?N?羥基琥珀酰亞胺酯
CAS:1427004?19?0
分子式:C34H39N3O10
分子量:649.7
HPLC 純度:≥98%
外觀:淡黃色至淺橙色油狀物
溶解性:可溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷;PEG4 親水鏈提升水溶液適配性
儲(chǔ)存條件:?20℃密封避光保存,NHS 基團(tuán)遇水極易水解,防潮至關(guān)重要
常溫運(yùn)輸;僅科研用途;可提供 NMR、SDS、COA 質(zhì)檢文件聯(lián)系BroadPharm授權(quán)合作伙伴靶點(diǎn)科技。
二、反應(yīng)原理(雙官能團(tuán)異源交聯(lián)劑)
該試劑為無(wú)銅點(diǎn)擊化學(xué) SPAAC 專用連接臂,兩端分別帶有獨(dú)立反應(yīng)基團(tuán),中間 PEG4 柔性間隔臂:
1.?NHS?ester(琥珀酰亞胺活性酯):pH7.0?9.0 環(huán)境下,特異性和蛋白賴氨酸殘基側(cè)鏈?NH?(伯氨基)發(fā)生共價(jià)反應(yīng),形成穩(wěn)定酰胺鍵,將 DBCO 基團(tuán)標(biāo)記到蛋白、多肽、氨基修飾納米顆粒表面。
2.DBCO(二苯并環(huán)辛炔):可和疊氮化物?N?發(fā)生應(yīng)變促進(jìn)炔?疊氮環(huán)加成 SPAAC(無(wú)銅點(diǎn)擊反應(yīng)),反應(yīng)無(wú)需銅離子、生物相容性優(yōu)異,生理環(huán)境即可進(jìn)行,不會(huì)和體內(nèi)天然氨基、巰基、羥基發(fā)生副反應(yīng);后續(xù)結(jié)合疊氮修飾熒光染料、脂質(zhì)體、多肽、藥物分子。
3.PEG4(4 個(gè)乙二醇單元):親水柔性鏈,減少分子連接時(shí)的空間位阻,提高試劑水溶性,降低蛋白偶聯(lián)后團(tuán)聚問題BroadPharm。
兩步偶聯(lián)邏輯第一步:NHS?ester 修飾蛋白引入 DBCO;第二步:DBCO 與疊氮標(biāo)記的功能分子結(jié)合,實(shí)現(xiàn)生物分子定點(diǎn)修飾。
三、主要應(yīng)用
1.蛋白 / 抗體標(biāo)記:抗體藥物偶聯(lián)物 ADC 制備、免疫熒光標(biāo)記、重組蛋白修飾;
2.納米載體構(gòu)建:DSPE?PEG?N?脂質(zhì)體、納米顆粒表面偶聯(lián)蛋白,用于細(xì)胞攝取、體內(nèi)靶向遞送;
3.生物正交示蹤:細(xì)胞內(nèi)蛋白示蹤、活體動(dòng)物體內(nèi)分子成像;
4.PROTAC 接頭、多肽合成、siRNA 遞送體系構(gòu)建;
5.固相氨基修飾材料(氨基硅烷包被玻片)偶聯(lián)生物分子。
四、注意事項(xiàng)
•NHS?酯遇水快速水解,配制溶液全程用無(wú)水 DMSO,現(xiàn)配現(xiàn)用;水溶液反應(yīng)體系控制反應(yīng)時(shí)間;
•DBCO?PEG4?NHS?ester 優(yōu)先用于體外蛋白修飾;不建議直接體內(nèi)注射;
•區(qū)分同廠家相近貨號(hào):BP?22288(普通酰胺鍵 DBCO?PEG4?NHS?ester)、BP?23726(DBCO?NHCO?PEG4?NHS?ester,酰胺連接方式不同),不可混用

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